Синтез, анальгетическая, антигипоксическая и противомикробная активность (Z)-2-(2-арилгидрозоно)-2-(3,3-диметил-3,4-дигидроизохинолин-1-ил)ацетамидов
Авторы:
Михайловский А.Г., Погорелова Е.С., Першина Н.Н., Махмудов Р.Р., Новикова В.В.
Химико-фармацевтический журнал. – 2019. – Т. 53, № 11. – С. 25-29.
Ключевые слова:
орто-замещённые соли диазония; анальгетический эффект; тест «горячей пластинки»; превышение эффекта метамизола натрия; антигипоксическая активность; слабая антимикробная активность
Реакцией азосочетания (Z)-2-(3,3-диметил-3,4-дигидроизохинолин-1(2H)илиден)ацетамида с орто-замещёнными солями диазония синтезированы (Z)-2-(2-арилгидразоно)-2-(3,3-диметил-3,4-дигидроизохинолин-1-ил)ацетамиды. Полученные гидразоны существуют в растворе как азо-гидразо-таутомеры. Все соединения показали анальгетический эффект по тесту «горячей пластинки», превосходящий эффект метамизола натрия. Антигипоксический эффект проявили 3 соединения из 7, наиболее активным оказался гидразон с фрагментом 2,4-ксилидина, увеличивающий время жизни на 8,57 %. Все соединения проявили слабую антимикробную активность (125 – 1000 мкг/мл).
Год:
2019
