Изучение в системе in vivo острой токсичности и противовоспалительной активности 5-арил-4-ароил-1-изобутил-3-гидрокси-3-пирролин-2-онов
Вы здесь
Авторы статьи, не зарегистрировавшиеся:
В.Л. Гейн, И.П. Рудакова
Аннотация:
В работе представлены результаты фармакологического скрининга 5-арил-4-ароил-1-изобутил-3-гидрокси-3-пирролин-2-онов. Установлено, что все соединения (I-VIII) являются малотоксичными и демонстрируют противовоспалительное действие. Оценка противовоспалительной активности на модели каррагенинового воспаления новых замещённых тетрагидропиррол-2,3-дионов выявила, что соединение II, III, V, VI и VIII статистически значимо уменьшают выраженность воспаления относительно контрольных значений. Обнаружено, что противовоспалительный эффект соединения IV статистически значимо выше препарата сравнения (Нимесулид).
Ключевые слова:
5-арил-4-ароил-1-изобутил-3-гидрокси-3-пирролин-2-оны, фармакологический скрининг, острая токсичность, противовоспалительная активность
обновлено: 26.09.2025
Комментарии - 4
Уважаемые авторы, благодарю за интересную работу! Уточните, пожалуйста, на каком размере выборки экспериментальных животных вы работали для каждого вещества? Вещества вводились животным последовательно или для каждого вещества (группа из 40 животных) была выделена подгруппа? Оценивались ли отсроченные эффекты при длительном воздействии веществ? Какие перспективы открывает представленное исследование для использования данных веществ в медицине?
Уважаемая Ольга Алексеевна, спасибо за вопрос!
Согласно стандартной методике для выявления веществ с заданной фармакологической активностью сформированы группы для каждого вещества (n=4). Изучение отсроченных эффектов вновь синтезированных соединений не являлось задачей настоящего исследования. Фармскрининг - ранний этап поиска и разработки лекарственных средств. Перспективой настоящего исследования является создание более эффективных лекарственных средств с противовоспалительной активностью и с более безопасным профилем безопасности.
Глубокоуважаемые авторы, благодарю за интересный доклад. Хотелось бы уточнить, чем вызван интерес к производным 3-пирролин-2-онов в качестве противовоспалительных препаратов, их предполагаемые преимущества по сравнению с нестероидными противовоспалительными средствами?
Уважаемая Ксения Геннадьевна, спасибо за вопрос!
Острое воспаление имеет решающее значение для устранения негативного воздействия агента и максимального восстановления повреждённых тканей. Между тем хроническое воспаление способствует развитию различных заболеваний, а в реализации патологического процесса участвует значительное количество компонентов. Оказывая влияние на различные компоненты воспаления, более полно купируется воспалительный процесс. Разработка новых лекарственных средств механизм фармакологического действия которых обусловливает не только выраженный противовоспалительный эффект, но и минимизирует развитие неблагоприятных побочных реакций (которые характерны для НПВС -кровотечение, ульцерогенный эффект и т.д.) и определяет интерес к производным 3-пирролин-2-онов.